Разработка пероральных антагонистов GnRH

Компания Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical Industries Co., Ltd. всегда придерживалась стратегии инновационного развития, ориентированной на науку и технику и ведущую роль на рынке, создала пятизначную модель работы « Теория - клиническая - научная - промышленность - обучение», последовательно взяла на себя более 60 национальных, провинциальных и министерских тем, таких как Государственная 973, Государственная 863, Государственный фонд естественных наук, Государственная программа исследований и разработок. Компания разработала более 10 патентованных новых лекарств, таких как капсулы с сердцем, капсулы с сердцем женьшеня, капсулы с сердцем, капсулы с сильным сердцем, капсулы с чумой Хуа Цин, капсулы с Восьми почками и т. Д., Получила более 800 патентов, выиграла первую премию национального научно - технического прогресса, вторую премию национального научно - технического прогресса и шесть государственных наград. В Хэбэе, Пекине и других местах было построено 5 производственных и научно - исследовательских баз, по всей стране было создано более 30 баз сырья для китайских лекарственных трав, производственные цеха прошли международную сертификацию в США, ЕС, Канаде, Новой Зеландии и других странах и регионах, создана всеобъемлющая система контроля качества, соответствующая международным стандартам. Эпидемия чумы встречается более чем в 30 странах. Компания входит в число 10 крупнейших предприятий китайской медицины, 20 крупнейших компаний, зарегистрированных на бирже китайской медицины, 500 крупнейших компаний, зарегистрированных на бирже в Китае, и 100 крупнейших предприятий по рыночной стоимости китайских брендов. Описание проекта: Рак предстательной железы является одной из распространенных злокачественных опухолей у мужчин. Ожидается, что в 2019 году в Соединенных Штатах будет зарегистрировано 174 650 новых случаев рака предстательной железы, что составляет около 20% новых случаев рака у мужчин в Соединенных Штатах в этом году и 109,2 / 100 000 случаев в период с 2011 по 2016 год. Заболеваемость раком предстательной железы в Китае ниже, чем в западных странах, но за последние 10 лет наблюдается заметная тенденция к росту. В 2015 году в Китае было зарегистрировано около 72 000 новых случаев заболевания, а заболеваемость увеличилась с 56 / 100 000 в 2000 году до 1023 / 100 000 в 2015 году. Лечение андрогенной депривации является одним из самых важных базовых методов лечения рака предстательной железы, основной целью которого является снижение и стабилизация сывороточного тестостерона ниже уровня депрессации, и часто используемые лекарства включают агонисты гормонального высвобождения гонадотропина (GnRH) и антагонисты GnRH, из которых антагонисты GnRH считаются предпочтительными препаратами для лечения ADT. Антагонисты рецепторов GnRH, которые в настоящее время одобрены для листинга, такие как Сикролик, Ганирик и другие, являются пептидами, которые требуют подкожных инъекций или внутриносовых спреев или инъекций в хранилище длительного действия, не могут быть введены перорально, есть место инъекции, чтобы стимулировать реакцию высвобождения гистамина, медленное удаление после прекращения введения и другие недостатки, ограничивающие их применение. В отличие от пептидных антагонистов рецепторов GnRH, которые могут вводиться перорально, увеличивая зависимость пациента, есть также проблемы с низкой пероральной биодоступностью и более быстрым метаболическим удалением, что приводит к более высокой дозе клинического лечения и более высокому риску гепатотоксичности. Таким образом, в ответ на проблемы, связанные с существующими антагонистами GnRH - рецепторов, фармацевтическая промышленность намерена разработать новый структурированный, биологически доступный и менее токсичный пероральный антагонист GnRH - рецепторов, который обеспечит более эффективные и безопасные варианты лечения для пациентов с раком простаты и эндометриозом. Страна намерения: Основные проблемы, которые должны быть решены в рамках проекта, не ограничиваются: в ответ на проблемы, связанные с наличием у Elagolix только средней и низкой проницаемости клеток, низкой пероральной биодоступностью и т. Д., Линг намерен разработать структурированный лекарственный препарат, улучшить и оптимизировать структуру Elagolix, отобрать новые пероральные микромолекулы GnRH - антагонисты, которые сопоставимы или превосходны с активностью Elagolix, безопасны, проницаемость, метаболическая стабильность, лучшая фармакоидность.